文摘

卡比多巴和entacapone预处理的影响静脉输液管理的l - 3的药物动力学和新陈代谢,4-dihydroxyphenylalanine(左旋多巴)检查体内血浆和骨骼肌细胞外液(ECF)。在小猎犬的狗,微量透析可把时程延长都有或没有卡比多巴,血浆水平左旋多巴后拒绝biexponentially左旋多巴的输液管理。与血浆相比,在肌肉ECF monoexponential下降这两种药物的条件。预处理与卡比多巴对左旋多巴的药代动力学参数没有明显的影响在血浆中,但导致增加浓度与时间曲线下的面积(AUC)和左旋多巴的消除半衰期(t1/2)肌肉ECF(0.61小时),左旋多巴后与价值实现。卡比多巴预处理增强3-O-methyldopa的积累(3-OMD)和多巴胺(DA)肌肉ECF但降低l - 3, 4-dihydroxyphenylacetic酸(DOPAC)在血浆和肌肉ECF。Entacapone对3-OMD的形成有明显的抑制作用,导致减少的AUC 3-OMD 98%和85%在血浆和肌肉ECF,分别。与卡比多巴预处理+ entacapone提高左旋多巴的达峰时间相比,肌肉ECF独自与卡比多巴预处理后的值。此外,消除半衰期(2.66小时)和体积的分布区域的左旋多巴在血浆和AUC和t1/2肌肉ECF(1.80小时)大幅增强。没有检测到哒,但DOPAC水平增强血浆和肌肉ECF。这些结果表明,卡比多巴在骨骼肌L-dopa-sparing效应,由entacapone进一步加强。